生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

ニタゾキサニド 500 mg の単回投与の 2 つの経口懸濁液製剤の生物学的利用能: 健康なメキシコ成人の断食ボランティアにおけるオープンラベル、ランダム化シーケンス、2 期間クロスオーバーの比較

フアナ・イサベル・バルデラス・アカタ、エステバン・パトリシオ・リオス・ログリゲス・ブエノ、ファビオラ・ペレス・ベセリル、クララ・エスピノーサ・マルティネス、ビクトリア・バーク・フラガ、マリオ・ゴンサレス・デ・ラ・パラ

ニタゾキサニドは、経口投与可能な広域スペクトルの寄生虫駆除剤です。メキシコでは、ニタゾキサニドの経口用粉末懸濁液は、1 歳以上の患者における抗原虫感染症および駆虫感染症の治療に適応があります。この研究の目的は、懸濁液として投与される経口ニタゾキサニド 500 mg の試験製剤と参照製剤の生物学的利用能を比較し、生物学的同等性を判断し、メキシコ人集団におけるこの薬剤の経口生物学的利用能に関するデータを生成することです。この単回投与、ランダム化シーケンス、非盲検、2 期間クロスオーバー研究は、1 週間のウォッシュアウト期間を設けて、合計 26 人のメキシコ人成人被験者を対象に実施されました。研究用製剤は、10 時間の夜間絶食後に投与されました。薬物動態分析のために、投与後 0 (ベースライン)、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、5、6、7、8、9、10、12 時間で血液サンプルを採取しました。チゾキサニド (ニタゾキサニドの活性代謝物) の血漿濃度は、質量分析計 (MS/MS) に連結した HPLC を使用して測定しました。試験製剤と参照製剤は、幾何平均試験/参照比の 90% CI が 80% ～ 125% の所定の範囲内であれば、生物学的に同等であるとみなされました。参照製剤 (Daxon ® ) と試験製剤 (Paramix ® ) のチゾキサニドの推定薬物動態パラメータは、C max (10.40±2.99 μg/ml、10.73 ± 3.45 μg/ml) でした。 AUC 0–t（39.57 ± 15.89 μg•h /ml、43.31 ± 19.13 μg•h /ml）、AUC 0–∞（40.93 ± 16.05 μg•h /ml、45.00 ± 19.63 μg•h /ml）でした。C max、AUC 0–t、AUC 0–∞の幾何平均比の90% CIは、それぞれ94.58%-110.21%、100.43%-116.22%、101.00%-116.43%で、被験者内%CV値はそれぞれ16.23、15.49、15.05でした。すべての検出力値は100%でした。この研究では、試験製剤の単回投与が、吸収速度と吸収範囲に基づいて生物学的同等性を想定するための規制要件を満たしました。