生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

モンテルカストの 4 mg 経口顆粒 1 回投与の 2 つの経口顆粒製剤の生物学的利用能: 健康なメキシコ成人ボランティアにおけるランダム化 2 期間クロスオーバー比較

ガブリエル・メンドーサ・タマヨ、アレハンドラ・ロステ・レイエス、ジェシカ・ゴンサレス・バニュエロス、エリカ・ロペス・ボホルケス、ビクトリア・バーク・フラガ、マリオ・ゴンサレス・デ・ラ・パラ

モンテルカストはロイコトリエン受容体拮抗薬です。メキシコでは、4 mg の経口顆粒が、喘息および/またはアレルギー性鼻炎の治療薬として、生後 6 か月から 5 歳の小児に適応があります。この研究の目的は、4 mg のモンテルカストを含む試験製剤 (経口顆粒) と対応する参照薬製剤の生物学的利用能を比較し、生物学的同等性を判断し、メキシコ人集団におけるこの薬の経口生物学的利用能に関するデータを作成することです。この単回投与、ランダム化シーケンス、単盲検、2 期間クロスオーバー研究は、絶食条件下で、男女合わせて合計 26 人の健康なメキシコ人成人を対象に実施され、7 日間のウォッシュアウト期間が設けられました。研究製剤は、10 時間の一晩絶食後に投与されました。薬物動態分析では、投与後 0 (ベースライン)、0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6、8、10、12、24 時間で血液サンプルを採取しました。モンテルカストの血漿濃度は、質量分析 (MS/MS) 検出器を備えた HPLC を使用して測定しました。試験製剤と参照製剤は、幾何平均試験/参照比の 90% CI が所定の 80% ～ 125% の範囲内にある場合、生物学的に同等であると判断されました。モンテルカストの Cmax、AUC0-t、AUC0-∞ の 90% CI は、それぞれ 97.57% ～ 109.35%、101.81% ～ 108.92%、101.55% ～ 109.96% でした。この研究では、試験製剤の単回投与が、吸収速度と吸収量に基づいて生物学的同等性を想定するための規制要件を満たしました。