生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康なメキシコ人男性ボランティアにおける、2種類の異なる濃度（40 mgと80 mg）のテルミサルタンの2種類の錠剤製剤の生物学的利用能

ダニエル・ポンセ＝ナバレテ、アルマンド・コルテス＝メンドーサ、エリカ・ロペス＝ボホルケス、ジェシカ・ゴンサレス＝バニュエロス、ビクトリア・バーク＝フラガ、マリオ・ゴンサレス＝デ・ラ・パラ

テルミサルタンは非ペプチド性アンジオテンシン II 受容体拮抗薬です。メキシコでは、動脈性高血圧症の治療および心血管疾患リスクの高い 55 歳以上の患者の罹患率と死亡率の予防に適応があります。これら 2 つの研究の目的は、経口テルミサルタン 40 mg および 80 mg を含む 2 つの試験製剤の生物学的利用能を比較し、生物学的同等性を判断することでした。2 つの別個の単回投与、単盲検、ランダム化、2 期間、クロスオーバー研究が実施されました。各研究で、30 人の男性被験者の異なるセットが 14 日間のウォッシュアウト期間で両方の研究を完了しました。両方の研究で、研究製剤は 10 時間の夜間絶食後に投与されました。薬物動態解析のため、ベースライン、投与後 0.25、0.5、0.75、1、1.33、1.67、2、3、4、6、8、12、24、48、72 時間で血液サンプルを採取しました。テルミサルタンの血漿濃度は、蛍光検出器を備えた HPLC を使用して測定しました。試験製剤と参照製剤は、幾何平均試験/参照比の 90% CI が AUC0-t および AUC0-∞ で 80% ～ 125%、Cmax で 75% ～ 133% の所定の範囲内であれば、生物学的に同等であると判断されました。テルミサルタン 40 mg を使用した試験では、90% CI は 81.23%、Cmax で 104.94%、 AUC0-t では 115.41%、91.83%、AUC0-∞ では 115.05% でした。テルミサルタン 80 mg を使用した試験では、90% CI は 86.84%、Cmax では 121.07%、90.51%、AUC0-t では 110.38%、90.58%、AUC0-∞ では 110.96% でした。両方の試験において、試験製剤の単回投与は、吸収速度と吸収範囲に基づいて、生物学的同等性を想定するための規制要件を満たしました。