生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康なメキシコ成人ボランティアにおける、2つの異なる濃度（500 mgと1000 mg）のバラシクロビルの2つの異なるコーティング錠製剤の生物学的利用能

エドゥアルド・エルナンデス、イヴァン・アルバラド、サラ・カスティージョ、エリカ・ロペス＝ボホルケス、ソフィア・デル・カスティージョ＝ガルシア、クララ・エスピノーサ＝マルティネス、ビクトリア・バーク＝フラガ、マリオ・ゴンサレス＝デ・ラ・パラ

バラシクロビルはアシクロビルのプロドラッグです。メキシコでは、帯状疱疹および単純ヘルペス感染症の治療に適応があります。これら 2 つの研究の目的は、経口バラシクロビル 500 mg および 1000 mg を含む 2 つの試験製剤の生物学的利用能を比較し、生物学的同等性を判断することでした。2 つの別個の単回投与、非盲検、ランダム化、2 期間、クロスオーバー研究が実施されました。各研究には、男女の異なる 26 人の被験者が登録され、7 日間の休薬期間が設けられました。両方の研究で、研究製剤は 10 時間の夜間絶食後に投与されました。薬物動態解析では、ベースライン、投与後 0.25、0.50、0.75、1、1.25、1.50、1.75、2、3、4、6、8、12、24 時間で血液サンプルを採取しました。アシクロビルの血漿濃度は、蛍光検出器を備えた HPLC を使用して測定しました。試験製剤と参照製剤は、幾何平均試験/参照比の 90% CI が所定の 80% ～ 125% の範囲内であれば、生物学的に同等であるとみなされました。バラシクロビル 500 mg を使用した研究では、90% CI は、C _maxで 95.24% ～ 115.33% 、AUC _{0-tで 96.20% ～ 103.55%、AUC 0-∞}で 97.12% ～ 104.34%でした。バラシクロビル 1000 mg を用いた研究では、90% CI は C _maxで 86.22% - 100.87% 、AUC _{0-tで 89.11% - 98.50%、AUC 0-∞}で 89.00% - 98.34%でした。両方の研究において、試験製剤の単回投与は、吸収速度と吸収量に基づいて、生物学的同等性を想定するための規制要件を満たしました。