生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

健康な被験者における新しい経口スプレーメラトニン乳剤の生物学的利用能と標準的な経口製剤との比較

アントネッラ・ナタリア・バルトリ、シモナ・デ・グレゴリ、マリアデルフィナ・モリナーロ、モニカ・ブローリア、カルミネ・ティネッリ、ロベルト・インベルティ

背景と目的:夜間に分泌される松果体ホルモンのメラトニンは、睡眠覚醒サイクルに関与しており、主要な睡眠障害の治療に広く使用されています。血液中のメラトニンの最大 90% が肝臓で 1 回の通過で除去されるため、半減期は非常に短くなります (30 ～ 60 分)。経口投与されたメラトニンの最大 90% が失われる原因となる初回通過効果を回避し、効果の迅速な発現を確実にするために、新しい食品グレードの液体エマルジョンがスプレー形式で処方され、接触面積がさらに増加し​​、効率的な粘膜吸収が可能になります。

本研究の目的は、この新しい食品グレードの液体エマルジョンの生物学的利用能プロファイルを、市販の経口錠剤の標準的なメラトニン製剤と比較して調査することです。

方法:単回投与、非盲検、クロスオーバー試験で、被験者 8 名をランダムに割り当て、5 mg の経口スプレーまたは経口メラトニン (錠剤) を投与しました。1 週間の休薬期間の後、投与後 6 時間で血漿を採取し、検証済みの液体クロマトグラフィー タンデム質量分析法で分析して、主な薬物動態パラメータを決定しました。

結果と考察:ペアデータの学生t検定では、Cmax値 (p=0.021) とAUC (p=0.045) の間に有意差が見られました。2つのメラトニン製剤の吸収率 (Tmax) には統計的に有意な差は見られませんでした (フリードマン検定)。経口スプレー投与後に全身循環に到達するメラトニンの量は、経口錠剤投与後よりも有意に多かった。