生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

アルテスネートを配合した自己ナノ乳化薬物送達システム：マラリア治療における有効性向上のための予備研究：処方、特性評価および生体内分布研究

スレシュ・クマール R

現在の研究は、アルテスネートを配合した自己ナノ乳化薬物送達システム (SNEDDS) の処方と評価に焦点を当てています。この研究は、SNEDDS に対するアルテスネートの薬物動態パラメータと生体内分布の確立を目指しています。アルテスネートのナノ乳化液は、脂質、界面活性剤、共界面活性剤 (カプリオール 90、クレモフォール EL、エタノール) をそれぞれ使用して、自発乳化法により開発されました。この調査には、粒度分布、多分散性指数、ゼータ電位、粘度、屈折率、透過率、導電率など、さまざまな特性評価研究が含まれています。結果は、最適化された処方 5 ではそれぞれ 110.4 nm、0.386、-36.6 mV、19.54 cps、1.287、100、367.2 μS/cm であることがわかりました。SNEDDS 処方からの Artesunate の in vitro 薬剤放出は、純粋な薬剤懸濁液および市販の処方と比較した場合、非常に顕著でした。SNEDDS、市販の処方、および純粋な薬剤懸濁液からの薬剤の最大放出は、それぞれ 98.78%、62.78%、20.88% でした。 Cmax、AUC(0-2 h)、AUC(0-∞)、Kel、Tmax、MRTの薬物動態パラメータは、それぞれ2467 ± 11.98 ng/ml、1278 ± 0.18 h.ng/ml、3278 ± 0.78 h.ng/ml、1.04 ± 0.07 h-1、1.0 h、1.87 ± 0.01 hであることがわかりました。生体内分布研究から、ジヒドロアルテミシニン（アルテスネートの代謝物）の濃度は、肝臓>肺>腎臓>脾臓>脳>心臓の順に最大であることがわかりました。最高濃度1951.8 ng/gは肝臓で見つかりました。