生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

対象分析物と投与量の選択：アトルバスタチンの生物学的同等性試験の設計における 2 つの重要な考慮事項

クアン・ガンデルマン、ビマル・マルホトラ、ロバート・R・ラバディ、ペネロペ・クラウンオーバー、タミー・バーグストロム

アトルバスタチンは経口脂質低下剤です。最近、小錠 (ST) 製剤とチュアブル錠 (CT) 製剤が開発され、それぞれ 76 人の健康なボランティアを対象に 2 つの単回投与生物学的同等性 (BE) 試験 (10 mg および 80 mg) で試験されました。ST 試験では血漿サンプルをアトルバスタチンについてのみ分析し、CT 試験ではアトルバスタチンとオルトヒドロキシアトルバスタチンの両方を同時に分析しました。結果によると、ST および CT 製剤はそれぞれ、最低用量 (10 mg) および最高用量 (80 mg) で、現在市販されている錠剤 (MT) 製剤と生物学的同等性を示しました。CT 製剤については、アトルバスタチンとその代謝物の両方が両方の用量で BE を達成しました。代謝物の BE は保証されていませんが、製剤と MT 製剤の相違の程度によっては、裏付けとなる代謝物データが必要になる場合があります。しかし、Cmax は非線形であり、用量に比例する増加よりも大きくなります。したがって、製剤の違いを検出するための望ましい感度を確保するには、アトルバスタチンの BE 試験は最高用量で実施する必要があります。