生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

ロスバスタチンとエゼチミブの固定用量併用の薬物動態相互作用と忍容性を評価するための健康な成人ボランティアにおける非盲検、無作為化、単回投与、クロスオーバー試験

ホルヘ・ゴンサレス＝カヌダス、ルイス・ヘスス・ガルシア＝アギーレ、アラセリ・G・メディナ＝ノラスコ、ユリア・ロメロ＝アントニオ、ローラ・A・ルーゴ・サンチェス

最近の研究では、スタチンにエゼチミブを追加すると、低密度リポタンパク質コレステロール（LDL-C）、総コレステロール、トリグリセリドのレベルがさらに低下し、高密度リポタンパク質コレステロールのレベルが上昇する可能性があることが示されています。ロスバスタチンとエゼチミブの薬物相互作用の薬物動態（PK）と固定用量配合剤（FDC）の忍容性を評価するため、絶食状態の健康なメキシコ人ボランティア34名を無作為に3つの治療群（ロスバスタチン（20 mg）、エゼチミブ（10 mg）、ロスバスタチン（20 mg）とエゼチミブ（10 mg）のFDC）に割り当て、全被験者にFDC錠を投与し、さらに単剤療法として両薬剤を同量投与しました。ロスバスタチンのFDCと単回投与の幾何平均比（90% CI）は、Cmaxが1.032（0.937-1.138）、AUC0-infが1.09（0.998-1.190）でした。エゼチミブの場合、Cmaxは0.897（0.829-0.971）、AUC0-infは0.993（0.916-1.076）でした。合計8件の有害事象（AE）が報告され、FDCでの頻度は個別に投与された治療と同程度でした。ロスバスタチンとエゼチミブの間に臨床的に有意なPK相互作用は見られず、研究されたパラメータは従来受け入れられている生物学的同等性基準内でした。忍容性プロファイルは同様であることが示され、したがってFDCは忍容性が良好でした。