生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

ヘリコバクターピロリの除菌のためのアモキシシリン三水和物浮遊性生体接着性薬物送達システム：調製、in vitroおよびex vivo評価

ナレンダール・ドゥディパラ、アルジュン・ナララ、カルティク・ヤダブ・ジャンガ、ラメシュ・ボンマ

本研究の目的は、胃内滞留時間を延長することでヘリコバクター ピロリ (H. pylori) の治療に局所作用をもたらすアモキシシリン三水和物 (ATFBT) の浮遊性生体付着錠を処方し、評価することであった。FBT は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC K4M) / キトサン (CH)、カルボポール (CP974P) / ポリメタクリル酸 (PMA) をそれぞれ放出遅延剤 / 生体付着剤として、重炭酸ナトリウム (NaHCO3) をガス発生剤として使用し、直接圧縮法で調製された。調製された錠剤は、薬物含有量、in vitro 浮力、膨潤指数、薬物放出および安定性などの物理的特性について評価された。さらに、生体付着強度 (BS) はブタの胃粘膜を使用して測定された。DSC 研究は、処方に使用された薬物と賦形剤の適合性を示している。最適化された処方 (F7) の浮上遅延時間、総浮上時間、生体接着強度および膨潤指数は、それぞれ 32 ± 2.7 秒、12 時間以上、1.86 ± 0.14 N、3.5 以上でした。処方 (F7) は、40ºC / 75% RH で 3 か月間保管しても物理的に安定していることもわかりました。すべての処方の薬物放出プロファイルは、さまざまな速度論モデルに適合しました。最適化された処方は、非フィッキアン拡散メカニズム (n = 0.625) を備えた Peppas モデル (r2 > 0.99) に従いました。結果から、アモキシシリン三水和物などの不溶性活性物質を組み込んだマトリックス浮遊生体接着錠剤が開発され、H. pylori の根絶に成功しました。