生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

ザレプロンの経口投与を強化するための新しい製剤戦略のレビュー

ナレンダール・ドゥディパラ

ザレプロンは不眠症やペンチレンテトラゾール/電気ショック誘発性けいれんの治療に推奨されるピラゾロピリミジンで、GABA 受容体に作用する可能性のある効果的な抗けいれん薬です。ザレプロンの経口バイオアベイラビリティが低い (約 30%) のは、溶解度が低いためで、その結果、薬剤の溶解が妨げられ、胃吸収と初回通過代謝が制限されます。現在、ザレプロンは高用量で治療効果が不十分なため、市場から撤退しています。このレビューでは、経口バイオアベイラビリティを高めるために、固体分散体、自己ナノ乳化、固体分散体、プロリポソーム、固体脂質ナノ粒子などのザレプロンのさまざまな薬剤システムに焦点を当てています。