生物学的同等性とバイオアベイラビリティのジャーナル

概要

エキセメスタン（ステロイド性アロマターゼ阻害剤）の測定のための、安定性を示す新しい検証済み RP-HPLC 法

マトゥルシュリ アンナプルナ ムクティヌタラパティとヴェンカテシュ ブッカパトナム

背景: エキセメスタンは、閉経後女性の手術および/または放射線治療に加えて乳がんの治療に使用される活性な不可逆的な親油性ステロイド性アロマターゼ阻害剤です。分子量 296.41 の白色からわずかに黄色の結晶性粉末です。エキセメスタンは、N, N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールに溶け、水にはほとんど溶けません。この堅牢な RP-HPLC 法は、医薬品処方中のエキセメスタンの定量分析と強制分解研究の実施に役立ちます。
方法: SPD M20A プロミネンス PDA と Zorbax SB C18 (150 mm × 4.6 mm id、3.5 μm 粒子サイズ) カラムを備えた Shimadzu Model CBM-20A/20 Alite の HPLC システムを使用して、エキセメスタンを測定するための新しい安定性指示液体クロマトグラフィー法が開発されました。酢酸ナトリウム緩衝液とアセトニトリルの混合物（30:70、v/v）を1.0 ml/分の流速で移動相として使用し、ICHガイドラインに従ってメソッドを検証しました。酸性、塩基性、酸化、熱分解などのさまざまなストレス条件で強制分解研究を実施しました。
結果：提案された液体クロマトグラフィー法は、相関係数0.999で回帰方程式y = 59411x - 7316で、濃度範囲0.1〜200 μg/mlにわたって直線性を示しました。検証プロセス、つまり日内および日間精度研究、正確性、堅牢性研究中、メソッドは2.0 %未満のRSDを示しました。分解率が10未満であると報告されたため、エキセメスタンはすべての分解研究中により安定していることがわかりました。結論：提案された方法は正確、正確、堅牢であることが判明し、あらゆる製剤のエキセメスタンの測定に適用できます。