モハマド・ファイサル・ホセイン、カサンドラ・オビ、アンジュリ・シュレスタ、MOファルク・カーン
この実験の目的は、難水溶性で弱塩基性の新規抗マラリア薬リードである 4,10-ビス (7-クロロキノリン)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン (CNBQ) の pKa 値を評価および比較することです。pH 測定法、UV 測定法、逆相高速液体クロマトグラフィー (RP-HPLC) の 3 つの別々の方法を使用して、pH 範囲 2.0~12.0 の pKa 値を決定しました。必要に応じて、共溶媒としてのメタノールとアセトニトリル、およびイオン強度を維持するための塩化カリウムに加えて、酢酸緩衝液とリン酸緩衝液を使用しました。UV 測定法では、薬物物質を水性媒体に溶解し、pKa を測定するための共溶媒の干渉を排除します。したがって、UV 測定法で得られた pKa 値は、共溶媒の使用を必要とする電位差測定法や RP-HPLC 法とは対照的に正確であると考えられます。このように、UV 測定法を利用することで、CNBQ の 3 つの pKa 値 (5.9、6.6、8.7) が得られました。これらの研究は、開発中の関連薬剤リードの pKa 値を決定するのに役立ちます。