概要

多価塩基性新規抗マラリア薬候補化合物サイクレンビスキノリンの複数の pKa 値を評価する UV 測定法、pH 測定法、RP-HPLC 法

モハマド・ファイサル・ホセイン、カサンドラ・オビ、アンジュリ・シュレスタ、MOファルク・カーン

この実験の目的は、難水溶性で弱塩基性の新規抗マラリア薬リードである 4,10-ビス (7-クロロキノリン)-1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン (CNBQ) の pKa 値を評価および比較することです。pH 測定法、UV 測定法、逆相高速液体クロマトグラフィー (RP-HPLC) の 3 つの別々の方法を使用して、pH 範囲 2.0~12.0 の pKa 値を決定しました。必要に応じて、共溶媒としてのメタノールとアセトニトリル、およびイオン強度を維持するための塩化カリウムに加えて、酢酸緩衝液とリン酸緩衝液を使用しました。UV 測定法では、薬物物質を水性媒体に溶解し、pKa を測定するための共溶媒の干渉を排除します。したがって、UV 測定法で得られた pKa 値は、共溶媒の使用を必要とする電位差測定法や RP-HPLC 法とは対照的に正確であると考えられます。このように、UV 測定法を利用することで、CNBQ の 3 つの pKa 値 (5.9、6.6、8.7) が得られました。これらの研究は、開発中の関連薬剤リードの pKa 値を決定するのに役立ちます。

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