臨床および実験薬理学ジャーナル

概要

抗精神病薬の活性代謝物の薬理学的役割と臨床応用：パリペリドンとリスペリドンの比較

セシリオ・オ・ラモ、フランシスコ・ロペス・ムオズ*

一部の抗精神病薬は肝臓で代謝され、活性代謝物になります。これらの代謝物は、元の基質の効果を維持したり、異なる薬物動態特性や薬力学的特性を示したりすることがあり、臨床レベルでは異なる反応や相互作用のプロファイルに変換されます。これらの代謝物にはリスペリドンがあり、その活性代謝物である 9-OH-リスペリドンはパリペリドンとして知られ、そのように販売されています。このレビューでは、リスペリドンとパリペリドンの薬理学的差異を、薬物動態（バイオアベイラビリティ、CYP450 および P 糖タンパク質の影響など）と薬力学的観点（ドーパミンおよび/またはセロトニン受容体への親和性、ドーパミン受容体からの解離速度、セロトニン 5-HT2A 受容体占有率 > D2 など）の両方から、また電気生理学的プロファイルと神経保護の役割の差異から分析します。2 つの薬剤の薬理学的差異は、両薬剤で治療された統合失調症患者が示す臨床反応の差異、および忍容性プロファイルと薬物相互作用の差異を説明できます。