心臓血管薬理学: オープンアクセス

概要

コレステロール管理の最新領域、PSCK 9

アレクサンダー・ダッシュウッドとジャヤシンゲ・R

オーストラリアでは、動脈硬化による心血管疾患が依然として死亡の主な原因となっています。疫学研究では、低密度リポタンパク質コレステロール (LDL-C) の減少が心血管疾患リスクの改善と強く相関していることが実証されています。スタチンベースの治療は依然として最も効果的で第一選択の治療ですが、特定のコホートではその効果がまだ得られていません。モノクローナル抗体であるプロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン 9 型 (PCSK9) は、現在、複数の臨床試験でスタチンをベースとしない新しい治療として研究されています。PCSK9 は、低密度リポタンパク質受容体を標的とし、内在化とリソーム分解を行います。これは、細胞が循環アポリプロテイン B を内部化する能力を低下させることで、コレステロールの恒常性に影響を及ぼします。初期の試験では、スタチンに耐性のない集団、家族性高コレステロール血症の患者、およびスタチンベースの治療にもかかわらずコレステロール目標を満たすために追加の治療を必要とする患者において、重大な副作用なしに LDL-C を低下させる明らかな利点が示されました。この記事は、現在実施されている第 I 相、第 II 相、および第 III 相試験と、PCSK9 に対するモノクローナル抗体が将来コレステロール調節にもたらす可能性のある潜在的な利点をレビューする臨床的焦点です。