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概要

胃酸疾患の管理のための最適化された時間依存型薬物送達システムの必要性

PD ジュヤル

胃食道逆流症(GERD)は胃酸逆流症とも呼ばれ、胃の内容物が食道に逆流し、症状や合併症を引き起こす長期的な病気です。[5][6] 症状には、口の奥に酸味を感じる、胸焼け、口臭、胸痛、逆流、呼吸困難、歯の摩耗などがあります。合併症には、食道炎、食道狭窄、バレット食道などがあります。

 

リスク要因には、肥満、妊娠、喫煙、食道裂孔ヘルニア、特定の薬の服用などがあります。関連する薬には、抗ヒスタミン薬、カルシウム拮抗薬、抗うつ薬、睡眠薬などがあります。胃酸の逆流は、胃と食道の接合部にある下部食道括約筋の閉鎖不良が原因です。より簡単な手段で改善しない患者に対する診断には、胃カメラ検査、上部消化管造影検査、食道 pH モニタリング、または食道内圧測定検査などが含まれます。

 

治療の選択肢には、生活習慣の変更、薬物療法、そして最初の2つの対策で改善がみられない場合は手術などがあります。生活習慣の変更には、食後3時間は横にならない、ベッドの頭側を上げる、体重を減らす、症状を引き起こす食品を避ける、喫煙をやめるなどがあります。[5]薬物療法には、制酸剤、H2受容体遮断薬、プロトンポンプ阻害薬、消化管運動促進薬などがあります。

 

西洋世界では、人口の 10 ~ 20% が GERD に罹患しています。面倒な症状や合併症を伴わない、時折起こる胃食道逆流症はさらに一般的です。GERD の典型的な症状は、1925 年にフリーデンワルドとフェルドマンが胸焼けと食道裂孔ヘルニアとの関連性についてコメントしたときに初めて説明されました。1934 年に胃腸科医のアッシャー ウィンケルシュタインが逆流症について説明し、症状の原因は胃酸であるとしました。

 

In recent years, many attempts have been made to enhance the drug bioavailability and therapeutic effectiveness of oral dosage forms. In this context, various gastroretentive drug delivery systems (GRDDS) have been used to improve the therapeutic efficacy of drugs that have a narrow absorption window, are unstable at alkaline pH, are soluble in acidic conditions, and are active locally in the stomach. In this review, we discuss the physiological state of the stomach and various factors that affect GRDDS. Recently applied gastrointestinal technologies such as expandable, superporous hydrogel; bio/mucoadhesive, magnetic, ion-exchange resin; and low- and high-density-systems have also been examined along with their merits and demerits. The significance of in vitro and in vivo evaluation parameters of various GRDDS is summarized along with their applications. Moreover, future perspectives on this technology are discussed to minimize the gastric emptying rate in both the fasted and fed states. Overall, this review may inform and guide formulation scientists in designing the GRDDS. The main mechanism of acid suppression by using PPI is they block the gastric H,K-ATPase, inhibiting gastric acid secretion and it produces enables healing of peptic ulcers, gastro esophageal reflux disease (GERD) Barrett’s Esophagus.

 

But it was reported that 24 hrs. Acid secretory studies suggest that maintaining the gastric acid ph. above 3 or 4 for 18 hrs. helps to 100 % duodenal ulcer healing in 4 week treatment and 100 % gastric ulcer in 8 weeks and for erosive esophagitis 20- 22hrs per day maintain the ph. above 4.[2]

 

PPI cannot inhibit all proton pumps through oral route of administration because PPI has low half-life (about 90 Min). In 24 hours again 20 % new PPI get synthesized. And mainly these newly PPI synthesized at the night time as compared to day time. So the bedtime administration of proton pump will not inhibit proton pump through nocturnal acid breakthrough. Because drug disappear after sometime. Increasing the dose of drug it does not produce any effect but split dose repeatedly produces effect.[1] So to administered dose of PPI twice a day is more effective as compared to the single large dose for maintain the ph. above 4.[2]

 

The main problem of PPI administration is to educate the people for administration of PPI to produce more effect; also compliance of patience towards the PPI is more important if for more effect dose split in twice a day patient compliance get hampered. And a chance of dose missing is more.

夜間に患者が投与した場合、その薬はしばらくすると消え、20% の新しく合成されたプロトンポンプが胃酸を放出します。これは、薬の半減期が短いため、PPI によって阻害されないためです。この新しく合成されたプロトンポンプを阻害するには、次の薬の投与が必要ですが、夜間には患者の順守が見られません。そのため、新しく合成された薬が酸を生成すると、胃の逆流や早朝の睡眠障害が発生する可能性があります。

したがって、上記の問題を克服するには、1 回の投与後に必要な量の薬剤を送達できる適切な薬剤送達システムを開発することが非常に重要です。これにより、すでに活性化されている PPI を阻害できるだけでなく、夜間に合成される PPI も阻害できます。

 

PPI の服用を忘れると、再び pH が 4 を超える可能性があります。しかし、このシステムは一定時間後に薬剤を放出し、食道の pH を 3 または 4 未満に維持します。これにより、十二指腸潰瘍やびらん性食道炎を治すことができます。

したがって、投与の合併症を減らし、食道 pH を 4 以上に維持し、投与頻度を減らし、夜間に合成される PP を阻害する投与形態の設計と最適化が必要です。これは間違いなく胃酸疾患の治療に役立ち、患者のコンプライアンスを改善します。

免責事項: この要約は人工知能ツールを使用して翻訳されており、まだレビューまたは確認されていません