ファーマシューティカ アナリティカ アクタ

概要

関節リウマチの治療を目的としたオイドラギットコーティングキトサンピロキシカムマイクロスフェアの調製、最適化および特性評価

Kalla Madhavi、S Shobha Rani、Shaheda Khatoon、Choppari Vijender

新たな薬物送達アプローチとして、抗リウマチ薬ピロキシカムをキトサンをポリマーとして調製したマイクロスフィアに充填し、オイドラギット S-100 でコーティングして結腸特異的マイクロスフィアを調製します。これにより、標的領域への薬物の生物学的利用能が制御された方法で増加し、消化管関連の副作用が軽減されます。本研究では、エマルジョン架橋技術、架橋剤としてのグルタルアルデヒド、および相コアセルベーション技術を使用したマイクロカプセル化を使用してキトサンマイクロスフィアを調製しました。最適化は、薬物ポリマー比（1：2～1：8）、乳化剤濃度、すなわちスパン80（0.5 ml、0.75 ml、1 ml）、撹拌速度（500 rpm、1000 rpm、1500 rpm、2000 rpm、2500 rpm）、架橋剤濃度（2.5 ml、5 ml、10 ml）、およびコートコア比1：2～1：6を変化させて行った。調製されたキトサンマイクロスフェアは、収率90.26で約97.29％の高い捕捉効率を示した。本研究では、FTIR研究により、純粋な薬物、すなわちピロキシカムと使用した賦形剤との間に相互作用がないことが確認された。SEM画像により、調製されたキトサンマイクロスフェアは表面が粗い球形で、粒子サイズは90.21～172μmの範囲であることが明らかになった。コーティングされたキトサンピロキシカムマイクロスフィアとコーティングされていないキトサンピロキシカムマイクロスフィアの両方で、約 86% と 96% の良好な薬剤放出プロファイルを示しました。薬剤放出速度論は、マイクロスフィアがポリマーマトリックスからの薬剤拡散メカニズムを示す Korsemeyer Peppas モデルに従っていることを示しました。