薬物疫学と医薬品の安全性の進歩

概要

プルロニックP123を用いたクルクミンのポリマーミセルの調製とB16細胞に対する有効性のin vitro評価

Kunquan Su、Yunxu Yang、Qiuping Wu、Yingying Mao、Ying Hu

クルクミンの溶解度とバイオアベイラビリティを高めるため、プルロニック P123 を使用してクルクミンのポリマーミセルを得ました。クルクミン-P123 ミセルは薄膜分散法で調製し、クルクミン含有量は高速液体クロマトグラフィーで測定しました。最適な調製方法を決定するため、直交計画で捕捉効率を最適化しました。ミセルの微視的形態、直径、薬物負荷量は、透過型電子顕微鏡、粒度分布、フーリエ変換、X 線回折で測定しました。in vitro 薬物放出率は透析法で測定しました。クルクミンの捕捉効率は 94.7%、最適条件下 (クルクミン 5 mg、プルロニック P123 150 mg、水 10 mL、メタノール 10 mL) での負荷容量は 3.06% でした。円形または楕円形のポリマーミセルの平均サイズとゼータ電位はそれぞれ 117.23 ± 2.57 nm と 7.87 ± 2.50 mV で、均一な粒子サイズ分布を示しました。ポリマーミセルは、X 線回折と FTIR 分析に基づいて、分子状および非晶質状のブロック共重合体に分散していました。クルクミンのポリマーミセルは、薬学的溶液と比較して、in vitro で顕著な持続的な薬物放出を示しました。クルクミン P123 の B16 細胞に対する抗腫瘍効果は、in vitro で (3-(4,5-ジメチルチアゾール-2-イル)-2,5-ジフェニルテトラゾリウム臭化物) アッセイによって評価されました。ポリマーミセルの抗腫瘍効果は、クルクミンよりも高かったです。調製されたクルクミン P123 ミセルは、水相中の薬物の溶解度を高めました。クルクミンのポリマーミセルは、持続的な薬物放出と腫瘍細胞に対する優れた阻害効果により、重要な効果と優れた研究価値を持っています。