ファーマシューティカ アナリティカ アクタ

概要

アムロジピン塩基およびそのベシル酸塩およびマレイン酸塩とヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリンとの包接錯体の調製 -立体特異的溶解に関する研究

ジャガンモハン ソマゴニ、スニール レディ、ヴィナイ クマール カタカム、ソメシュワル コーレッリ、サランガパニ マンダ、マドゥスダン Y ラオ

この研究の目的は、アムロジピン塩基とそのベシル酸塩およびマレイン酸塩とヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリンとの包接錯体を調製し、溶解性を改善し、アムロジピンエナンチオマーの立体特異的溶解を調査することであった。

物理的混合、混練、溶媒蒸発などのさまざまな技術を試して、アムロジピン塩基とそのベシル酸塩およびマレイン酸塩とヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリン（HPBC）との包接錯体を調製しました。調製した包接錯体の溶解は、温度を37±0.5℃に維持しながら、0.1N HClで75rpmでUSPタイプII装置を使用して行いました。アムロジピンエナンチオマーのクロマトグラフィー分離は、キラルAGPカラム（100 x 4.6 mm ID、5μ粒子サイズ）を使用して、UV-可視検出器を備えた島津HPLCシステム（日本）で行いました。

ラセミアムロジピン塩基では溶解の改善が見られましたが、アムロジピンベシル酸塩およびマレイン酸塩では改善は見られませんでした (p>0.05)。これは、ラセミアムロジピン塩基のみで包接錯体が形成されることを示し (p< 0.05)、これは FTIR および DSC スペクトルによっても裏付けられました。

物理的混合の場合、アムロジピン塩基のエナンチオマーであっても包接錯体は形成されませんでした (p>0.05)。 包接錯体が 1:1 および 1:2 のモル比で溶媒蒸発法によって調製された場合、アムロジピン塩基の純粋なエナンチオマーで立体特異的溶解が観察されましたが、1:3 のモル比では観察されませんでした。