ファーマシューティカ アナリティカ アクタ

概要

メチル-β-シクロデキストリンとのトリメトプリム包接複合体の調製と特性評価およびその抗菌活性の測定

アナ・フィゲイラス、オルガ・カルドーソ、フランシスコ・ベイガ、ルスベネ・BF・デ・カルヴァーリョ、ジョルジア・バラロ

本研究では、細菌のジヒドロ葉酸還元酵素の阻害剤であるトリメトプリム (TMP) とシクロデキストリン、すなわちメチル-β-イータ-シクロデキストリン (MBCD) およびヒドロキシプロピル-β-イータ-シクロデキストリン (HBCD) との水溶液中での包接複合体の形成および特性評価に焦点を当てています。MBCD は、固体状態で包接複合体を調製するために選択されました。これらの複合体は、噴霧乾燥、混練、凍結乾燥というさまざまな方法で調製されました。物理的混合物は参照用に調製されました。調製されたシステムは、次に、示差走査熱量測定 (DSC)、フーリエ変換赤外分光法 (FT-IR)、走査型電子顕微鏡 (SEM) などのさまざまな技術によって特性評価されました。トリメトプリムと包接複合体の溶解プロファイルと抗菌活性は、それぞれ溶解試験とディスク拡散法を使用して評価されました。相溶解度の研究では、TMP の溶解度の増加が観察されました。得られた見かけの安定度定数 (Ks) は、MBCD が HPBCD よりも薬剤とより安定した包接錯体を形成することを示したため、MBCD との包接錯体を固体状態で調製することに決定しました。DSC、FTIR、SEM で得られた結果により、固体状態での包接錯体の形成が証明されました。溶解プロファイルと抗菌活性は、錯体形成プロセスとともに増加しました。