臨床および実験薬理学ジャーナル

概要

皮内カプサイシンの効力と安定性：多施設臨床試験におけるヒト疼痛モデルとしての使用への影響

パヴァン・バラバトゥーラ*、ヒマンシュ・バッタチャルジー、ローラ・A・トーマ、ロバート・J・ノリー、フランク・P・ホートン、グウェンドリン・D・ストーンズ、ジム・Y・ワン、イアン・M・ブルックス、グロリア・A・バッハマン、デビッド・C・フォスター、キャンディス・S・ブラウン

皮内注射されたカプサイシンは、ヒトの疼痛モデルとして、また鎮痛効果の評価に広く使用されています。用量、製剤、経路、部位などの要因が感受性に影響を与えることが知られています。厳格な製造ガイドラインに従う場合、カプサイシン溶液の効力と安定性がさらなる変動源となるかどうかを判断しました。カプサイシン溶液 (1.0 mg/mL) は、現行適正製造基準 (cGMP) ガイドラインに従って調製され、滅菌された琥珀色のホウケイ酸バイアルに無菌的に充填され、5°C、25°C、30°C で保管されました。すべてのサンプルは、1、3、6、12 か月後に分析されました。化学的安定性は HPLC を使用して決定され、物理的安定性は、各サンプリング時間中の色の変化、透明度、粒子状物質、製品/容器の閉鎖異常の目視検査によって評価されました。カプサイシン皮内注射は滅菌されており、研究された保管温度にかかわらず、少なくとも 1 年間は初期濃度の 95% が保持されました (P<0.0001)。目視検査では、すべてのサンプルで色、透明度、粒子状物質、製品/容器の閉鎖異常に変化は見られませんでした。これらのデータは、cGMP ガイドラインに従って製造されたカプサイシン溶液 (1.0 mg/mL) が 1 年間にわたって効力と安定性を維持することを示しています。これらの結果は、臨床試験では、即席の調合よりもカプサイシン溶液の製造が推奨されることを示唆しています。