ファーマシューティカ アナリティカ アクタ

概要

LC-MS によるラットにおけるラッパコニチン臭化水素酸塩トランスフェソームの薬物動態研究

鄭 WS、盛 YX、張 YJ、方 XQ、王 LL

ラット血漿中のラパコニチン臭化水素酸塩の測定とラットにおけるラパコニチン臭化水素酸塩トランスフェソームの薬物動態研究のために、迅速で感度の高い液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法 (LC-MS/MS) が開発されました。分析は、テトラヒドロパルマチンの内部標準とメタノール-0.1% ギ酸 (80:20) の移動相を使用して、AltimaTM HP C18 カラム (50 mm×2.1 mm、3 μm) で実施しました。検出には、多重反応モニタリング (MRM) モードを備えた Agilent™ LC/MSD QQQ 質量分析計を使用しました。経皮パッチ中の等用量ラパコニチン臭化水素酸塩トランスフェソームの薬物動態パラメータを、DASver 2.0 ソフトウェアで分析および計算しました。結果は、直線範囲が 2.0 ～ 2000.0 ng/ml で、定量下限が 2.0 ng であり、日間精度と日内精度の両方が 9.9% 未満であることを示しました。ラッパコニチン臭化水素酸塩トランスフェソームは、ラットの AUC を大幅に増加させ、循環時間を延長することができます。