臨床および実験薬理学ジャーナル

概要

犬への経口投与を目的としたリコベンダゾールの新規徐放性製剤の薬物動態評価

ディブ アリシア*、パレデス アレハンドロ、エリオプロス ナターシャ、ファリアス クリスティーナ、スアレス ゴンサロ、アルドロヴァンディ アリエル、パルマ サンティアゴ、アレマンディ ダニエル、ラヌッセ カルロス、サンチェス ブルーニ セルジオ

この研究の目的は、リコベンダゾール (RBZ) 徐放性 (CR) 製剤の薬物動態挙動に対する異なるマトリックス開発者の影響を評価し、アルベンダゾール (ABZ) ベースおよび RBZ ベースの即時放出製剤をそれぞれ 1 つずつ参照として使用して、in vitro-in vivo での相関関係をテストすることです。CR 製剤に使用された主な賦形剤は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、セチルアルコール、Gelucire 50/02®、およびアルギン酸です。薬理技術品質管理テストは正常に完了しました。寄生虫のない妊娠していない犬 12 匹をランダムに 6 つのグループに分け、不完全ブロック設計 (2 段階) を使用して異なる治療 (単回経口投与) を受けました (n=4)。段階 I: 治療「A」(ABZ ベースの即時放出製剤 [25 mg/kg])。治療「B」（RBZ ベースの即時放出製剤 [20 mg/kg]）および治療「C」から「F」（CR 製剤 [20 mg/kg]）。フェーズ II は、21 日間のウォッシュアウト期間後に実施されました。血液サンプルは 48 時間にわたって採取され、UV 高性能液体クロマトグラフィーによって分析されました。in vitro 溶解プロファイルは、マトリックス剤がリザーバー効果を支持することを示しまし た。活性代謝物アルベンダゾールスルホキシド (ABZSO) またはリコベンダゾール (RBZ) の血漿曝露は、すべての RBZ 製剤の濃度対時間曲線 (AUC) の下の面積で測定され、ABZ 参照製剤で得られた値と比較して高くなりました (p<0.05)。分析されたすべての RBZ 製剤間で AUC 値の統計的差異は見つかりませんでした (p>0.05)。ただし、RBZ-セチルアルコール製剤は、その時間ピーク濃度に関して統計的差異を示しました (p<0.05)。結論として、in vitro で得られた結果は in vivo で得られた結果とは相関せず、この研究は RBZ-CR 製剤における他のマトリックス開発者を特定するために有用である。