ファーマシューティカ アナリティカ アクタ

概要

メチルフェオフォルビドを基盤として開発された光線力学療法用新規増感剤：合成、一重項酸素生成、受動膜輸送のモデリング

Kustov AV、Belykh DV、Startseva OM、Kruchin SO、Venediktov EA、Berezin DB

この研究は、クロロフィル a プラットフォーム上で開発された、がんの光線力学療法のための新しい潜在的な感作剤の挙動に焦点を当てています。クロロフィルからフェオフォルビド a 17-(3) メチルエステルとその 2 つのグリコール誘導体を合成し、可視、UV、NMR、および MS スペクトルで特定しました。溶液中の光感作剤の挙動は、さまざまな実験技術で研究されています。十分な量子収率で一重項酸素を生成し、高い親油性により細胞膜に効果的に浸透する傾向があることがわかりました。熱力学分析によると、水のような媒体から脂質のような媒体への感作剤の移動は、最も極性の強い溶質の場合を除いて、大きな負のエンタルピー項によって制御されます。リン酸生理食塩水緩衝液の場合は、好ましいエントロピー項が支配的です。私たちの研究は、生理食塩水緩衝液と 1-オクタノールの間の分配係数の温度依存性を扱う重要な特徴を強調しており、疎水性溶質に対しては驚くほど強く、H 供与基と H 受容体基の両方を含む種に対しては温度に依存しないことがわかりました。