ファーマシューティカ アナリティカ アクタ

概要

ネビラピン共結晶のヒトに対する作用

ジェラベル・ハク

ネビラピン（NV）は、非ヌクレオシド系トランスクリプターゼ阻害薬であり、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染症の治療に他の抗レトロウイルス薬と併用される。NVはトランスクリプターゼ活性を直接阻害し、HIVウイルスのDNA複製を阻害し、母子間のHIV感染を予防することが知られている。出産時に母親に1回、出産後72時間以内に乳児に1回投与されたNVは、HIV感染の速度をほぼ半分に減らした。NVは母親と乳児に1回投与されるだけなので、比較的少量で投与が簡単である[1-3]。NVは本質的に水に溶けず、溶解度は0.1 mg/ml-1（pH 7、温度37°C）である。生物薬剤学分類インデックスによると、NVはクラスII鎮静剤であり、浸透性が高く溶解度が低い。 NVの分解速度の遅さは、薬剤の吸収を律速する要因であると考えられています[4]。少なくとも2つの異なる成分を明確な化学量論比で含む半透明の構造であるコジェムは、NVの溶解性、バイオアベイラビリティ、および分解速度を向上させるために研究されました。