生体分子研究と治療学ジャーナル

概要

GW0742 類似体存在下でのビタミン D 受容体およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 δ を介した転写の調節

ケリー・テスケ、プレムチェンダル・ナンディコンダ、ジョナサン・W・ボガート、ビライネシュ・フェレケ、プリートパル・シドゥ、ニーナ・ユアン、ジョシュア・プレストン、ロビン・ゴイ、レギー・A・アーノルド

ここでは、ビタミン D 受容体 (VDR) とペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 (PPAR)δ によって媒介される転写を調整する能力に関して、GW0742 類似体の評価について説明します。カルボン酸の代わりにカルボキシルエステル官能基を持つ GW0742 類似体は、低濃度で両方の核受容体を部分的に活性化し、化合物の高濃度では転写を阻害しました。GW0742 アルコール誘導体は、VDR に関してはエステルよりも活性がありましたが、PPARδ に関しては活性が低かったです。重要なことは、アルコール誘導体は対応する酸やエステルよりも毒性がかなり高かったことです。