カタリン・プロカイ・タトライ、シャボルチ・シャルカ、ヴィエン・グエン、ファティマ・サヒョウニ、ケーリー・ウォーカー、シャスタジア・ホワイト、タチアナ・タラマンテス、ラズロ・プロカイ
ここで、レドックス化学送達システムという奇妙な名前のコンセプトを再考します。このユニークなプロドラッグアプローチは、有害な末梢ホルモンへの曝露なしに、数多くの有益な中枢作用を持つ 17β-エストラジオール (E2) を脳に標的化できると長い間主張されてきました。E2 の抗うつ薬のような効果をモニターするための確立されたプロトコルを使用して、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンに組み込まれたこの化学送達システム (すなわち、エストレドックス) の投与が、確かに卵巣摘出マウスで一時的な抗うつ薬のような行動を引き起こすことを示しています。同時に、慎重に精製された化学送達システムの急性投与でさえ、薬物投与後数日間、有意な循環 E2 レベルと子宮肥大の副作用を引き起こします。また、初めて、エストレドックスを投与した動物の子宮には、対照群と比較して大量の E2 が含まれていることを、液体クロマトグラフィーとタンデム質量分析法の組み合わせによって明確に示しました。エストレドックスによってもたらされる、これまで明らかにされていないが重大な末梢副作用は、化学送達システムのアプローチによるホルモンの脳標的化の範囲について、徹底的かつ公平な再評価を必要としています。