薬物疫学と医薬品の安全性の進歩

概要

ブラジルのパンタナールの洪水適応種である Vochysia divergens 由来の 5-メトキシ化フラボンの in vitro 抗シストソーム活性と細胞毒性

ピメンタ LP、ケルナー フィリョ LC、リオッティ RG、MA ソアレス、アギア DP、マガリャンエス LG、オリベイラ PF、タバレス DC、アンドラーデ シウバ ML、クーニャ WR、パウレッティ PM、ジャヌアリオ AH

背景: Vochysia divergens はアマゾン川流域原産で、ブラジルのパンタナールでは侵入種とみなされています。本研究では、 V. divergens の葉のエタノール抽出物を化学的に調査し、単離された化合物とともに Schistosoma mansoni 成虫に対する in vitro 評価を行いました。
方法: サンプルは 12.5、25、50、100 μM の濃度で入手できました。寄生虫は 4 日間飼育し、24 時間ごとにモニタリングして、陽性対照プラジカンテルと比較して生存率と運動活動を評価しました。単離されたフラボンの細胞生存率は、V79 細胞で XTT アッセイによって測定しました。
結果: フラボン 3′,5-ジメトキシ ルテオリン-7-O-β-グルコピラノシド、5-メトキシ ルテオリン、3′,5-ジメトキシ ルテオリンが V. divergens から単離されました。フラボン5-メトキシルテオリンは、100 μM の濃度で、24 時間以内に雄および雌の S. mansoni 成虫の 25% を死亡させ、運動活動も低下させました。フラボン 3′,5-ジメトキシルテオリン-7-O-β-グルコピラノシドおよび 3′,5-ジメトキシルテオリンは、
それぞれ 25 μg/mL および 12.5 μg/mL で、24 時間以内に運動活動を 25% までわずかに低下させることができましたが、これは雄の虫のみに認められました。結果はフラボン ルテオリンと比較されました。 V79 細胞における XTT アッセイでは、化合物 3′,5-ジメトキシルテオリン-7-O-β-グルコピラノシド、5-メトキシルテオリン、3′,5-ジメトキシルテオリン、ルテオリンの IC50 値はそれぞれ 1468.4 ± 10.5 μM、5946.6 ± 25.1 μM、> 7960.8 μM、270.6 ±9.3 μM でした。
結論: われわれの知る限りでは、フラボン 5-メトキシルテオリンおよび 3′,5-ジメトキシルテオリンは、V. divergens および Vochysiaceae 科の成分として初めて報告されました。