ファーマシューティカ アナリティカ アクタ

概要

FTIR、ネビラピン共結晶の溶解および抗ウイルス活性

Samsodien H*、Bapoo M、Doms Tl、Harneker Z、Louw AS、Scheepers IC、Sonday AB、Geldenhuys B 氏

この研究では、フーリエ変換赤外（FTIR）分光法を使用して5つのネビラピン（NV）共結晶を識別し、共結晶の溶解プロファイルと純粋なNVと比較した抗ウイルス活性を判定します。ホットステージ顕微鏡検査により、各共結晶の純度と完全性を測定しました。FTIR分析を使用して共結晶を識別し、NV共結晶を識別するためのこの技術の将来の使用に関する推奨事項を作成しました。マレイン酸、サリチル酸、グルタル酸（それぞれNVMLE、NVSLI、NVGLT）で調製されたNV共結晶の溶解研究は、回転バスケット法を使用して完了しました。アッセイは高速液体クロマトグラフィーを使用して実施し、純粋なNVおよび5つのNV：共形成物混合物と比較しました。抗ウイルス活性をテストし、共結晶が純粋なNVと比較してHIV-1に対する活性が向上しているかどうかを判断しました。 NVTTA (ラセミ酒石酸で調製されたNV共結晶) を除くすべての共結晶は純粋で、約1年間その完全性を維持しました。 モル比1:1の共結晶であるNVGLT、NVMLE、NVTTAは、FTIRによって識別されました。NVとGLTのカルボン酸基のC=O伸縮振動数は、NVGLT共結晶では1638.15 cm-1と1719.23 cm-1で観測され、これはNVMLEとNVTTAのスペクトルと一致していました。 NVMLEでは、NVとMLEのC=OのC=O伸縮振動数は1640.58 cm-1と1694.10 cm-1で観測され、NVTTAでは1637.25 cm-1と1708.50 cm-1で観測されました。これは、NVGLT、NVMLE、NVTTAの新しい相に両方の親分子が存在することを示唆しています。溶解試験では、NVGLT は NV とその物理的混合物の両方よりも優れた結果をもたらす唯一の共結晶であることが示唆されました。DMSO 中の NVSC (サッカリンで調製された NV 共結晶) と NVSLI 共結晶の抗ウイルス活性は純粋な NV とは大幅に異なり、抗ウイルス活性の向上が実証されました。