ファーマシューティカ アナリティカ アクタ

概要

脂質薬物送達システムによるアリトレチノインの経口バイオアベイラビリティの向上

サケット・バシンとリテシュ・パテル

アリトレチノインは内因性レチノイドであり、レチノイド受容体の汎作動薬として作用し、レチノイン酸受容体とレチノイドX受容体の両方に高い親和性で結合します。1日1回の経口アリトレチノインは、強力な局所コルチコステロイドによる治療に反応しない重度の慢性手湿疹の患者に使用することが承認されています。経口投与後のアリトレチノインの生物学的利用能は低く、個人差が大きいです。この研究の目的は、in vitroでのアリトレチノインの溶解度と溶解プロファイルの関係、およびラットにおけるアリトレチノインの経口生物学的利用能への影響を評価することです。作業計画には、インドの小規模製薬業界の体制下で単純かつ広く使用されている方法を使用することが含まれています。さまざまな親水性親油性バランス（HLB）値の媒体におけるアリトレチノインの溶解度を測定し、選択した成分を使用してin vitro薬物放出溶解研究用のさまざまな組成物を配合しました。大豆油とステアロイルマクロゴール-32グリセリドのプロトタイプ組成は、安定した最大の薬剤放出製品を提供しました。最適化された製剤のラットにおける薬物動態研究を実施し、イノベーター組成と比較しました。アリトレチノインの脂質製剤システムは、市販の製剤と比較して、ピーク血清濃度（Cmax）、曲線下面積（AUC）が大幅に増加し、ピーク血清濃度（Tmax）に達するまでの時間の短縮が見られました。データは、溶解とバイオアベイラビリティの確立された相関関係を再確認していますが、興味深いことに、アリトレチノインの溶解性、溶解性、バイオアベイラビリティに影響を与える、HLBと媒体中の薬剤の熱力学的活性プロファイルの間に複雑な関係があることを示唆しています。