臨床および実験薬理学ジャーナル

概要

エンドセリン系とエンドセリン受容体拮抗薬の治療応用

アベベ・バサザン・メクリア、ゼメネ・デメラシュ・キフレ、モハメッドブラン・アブドルウ

エンドセリンは、21アミノ酸分子からなる強力な血管収縮ペプチドです。エンドセリンは、血管内皮細胞と平滑筋細胞、神経細胞、腎臓細胞、肺細胞、炎症細胞で合成されます。エンドセリンは、Gタンパク質共役ロドプシン型受容体スーパーファミリーに属する7つの膜貫通エンドセリン受容体A（ETA）とエンドセリン受容体B（ETB）受容体を介して作用します。このペプチドは、心不全、動脈性高血圧、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症などの心血管疾患、腎不全、肺高血圧症の発症に関与しており、癌の発症にも関与しています。エンドセリン受容体拮抗薬は、上記疾患の治療に役立つ可能性があります。現在、さまざまな心血管疾患、肺疾患、癌疾患に対するエンドセリン拮抗薬に関する臨床前および臨床の試験が数多く行われています。いくつかはFADによって治療薬として承認されています。これらの薬剤には、選択的および非選択的エンドセリン受容体拮抗薬（ETA/B）が含まれます。現在、ボセンタン、アンブリセンタン、マシテンタンが肺動脈性高血圧症の治療薬として承認されています。このレビューの目的は、エンドセリン系とその拮抗薬を、詳細な薬理学的および薬物動態学的プロファイルとともに紹介することです。