ファーマシューティカ アナリティカ アクタ

概要

臭化ネオスチグミンの鼻腔内粘膜付着性マイクロスフェアの開発と評価

Basavaraj K. Nanjwade、Kemy A. Parikh、Rucha V. Deshmukh、Veerendra K. Nanjwade、Kishori R. Gaikwad、Sachin A. Thakare、FVManvi

目的:コリンエステラーゼ阻害剤である臭化ネオスチグミンは、重症筋無力症の治療に経口投与されるのが一般的です。しかし、消化管からの吸収が非常に悪いです。鼻腔内投与は、全身への薬物送達のための非経口投与の理想的な代替手段です。粘膜付着性ポリマーを使用した多粒子系を処方すると、鼻腔内滞留時間が大幅に長くなる可能性があります。本アプローチの目的は、Carbopol 974P NF および HPMC K15 M とフィルム形成ポリマーのエチルセルロースを使用した鼻腔内ミクロスフェアを処方することで、臭化ネオスチグミンの従来の投与形態の欠点を克服することです。

方法:マイクロスフィアはエマルジョン溶媒蒸発法によって調製されました。調製されたマイクロスフィアは、カプセル化効率、薬物負荷、粒子サイズ、表面形態、膨潤度、in vitro 粘膜付着性、薬物放出、in vivo 研究および安定性研究について特性評価されました。

結果:カルボポールおよび HPMC ベースのマイクロスフェアでは、それぞれ IN 1 および IN 5 製剤が最良の結果を示しました。封入効率はそれぞれ 75.74±0.50% および 70.27±0.61%、粘膜付着率は 98.5% および 85.3%、8 時間までの薬剤放出率はそれぞれ IN 1 および IN 5 で 87.86% および 84.5% でした。生体内研究では、IN 1 および IN 5 製剤は経口薬剤投与と比較して良好なバイオアベイラビリティを示したことが明らかになりました。

結論: in vitro および in vivo の両方の研究で、臭化ネオスチグミンの送達には、カルボポールベースのマイクロスフィアの方が HPMC ベースのマイクロスフィアよりも優れているという結論が出ています。