ファーマシューティカ アナリティカ アクタ

概要

クルクミン浮遊錠の開発と評価

キショール A. ベラッド、バサバラジ K. ナンジュワデ、アリンダム バス サーカール、ティーラポル スリチャナ、ルーパリ M. シェタケ

本研究では、抗炎症剤のクルクミンを最初にホットメルト押し出し機でソルプラスと複合させてクルクミンの溶解性を高め、直接圧縮法で浮遊錠に配合しました。錠剤は、さまざまなグレードのヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC) ポリマーとガス発生剤としての重炭酸ナトリウムを使用して配合されました。事前配合および微量分析研究が行われました。浮遊錠は、物理化学的特性、in vitro 放出、in vivo浮遊特性、薬物動態および安定性の研究について評価されました。製剤は、厚さ (5.11～5.27 mm) および硬度 (4.4～4.8 kg/cm ² )に関して均一であることがわかりました。砕けやすさ (0.27～0.53 %)、重量変動 (1.28～1.89 %)、および薬物含有量 (97.84～99.46 %) は均一でした。 HPMCの膨潤指数の順序は、K100M > K15M > K4Mであることがわかりました。16% w/wの濃度の炭酸水素ナトリウムは、浮力を達成するのに十分であることがわかりました。浮力ラグタイムは、調製されたすべての錠剤で1分未満であることがわかりました。さまざまな処方の合計浮遊時間は12〜24時間の範囲でした。最適化された処方F4およびF6は、それぞれ20および24時間終了時に98.85および98.10 %の薬物放出を示しました。X線画像化によって行われたin vivo浮遊研究は、胃の中で錠剤が浮遊していることを示しました。薬物動態研究は、C _max -260 ng/ml、T _max -12時間、AUC -738.33 ng/hr/ml、K _elは0.061、t _{1/2 は}11.36時間であることがわかりました。 FT-IR、XRD、DSC の調査により、薬物とポリマーの間に化学的な相互作用がないことが明らかになりました。安定期間中、選択された錠剤は浮遊挙動と薬物放出特性に関して安定していることがわかりました。