ファーマシューティカ アナリティカ アクタ

概要

エピジェネティックの謎を解き明かす：エピジェネティック癌治療のためのファーマコフォアモデリング

ヴィヴィアン・ロスナー・デ・アルメイダ、アルジェミール・ルナルディ・ブルネット、ジルベルト・シュワルツマン、ラファエル・ロスラー、アナ・ルシア・アブジャムラ

エピジェネティック制御因子は、急速にさまざまな疾患に対する最も広く研究されている治療薬の 1 つとなり、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤 (HDI) と DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤は、前臨床および臨床の抗がん研究でよく使用される分子となっています。遺伝子発現を制御し、他の化学療法剤の効果を増強する能力があるため、HDI および DNMT 阻害剤は、単剤としてだけでなく、併用療法としても注目されています。今日利用できる HDI および DNMT 阻害剤の多さにより、第 I 相、第 II 相および第 III 相の臨床腫瘍学研究で有望な結果が得られています。当初、これらの分子はすべて、既存の従来の化学療法剤と併用した場合、相加的または相乗的な効果があると考えられていましたが、私たちのグループと他のグループは、エピジェネティック制御因子が抗がん分子の一部の効果を増強するものの、すべてではないことを示しました。したがって、ファーマコフォアモデリングは、前臨床研究を最適化し、エピジェネティック調節因子を組み込んだより効率的で標的を絞った治療法を開発する目的に役立つ可能性があります。