ファーマシューティカ アナリティカ アクタ

概要

直接圧縮法によるメトロニダゾール錠剤製剤中の Plectranthus esculentus 変性デンプンの FTIR、圧縮および in vitro 溶解の比較研究

ハリド GM、ムサ H、オロウォスル AK、ジャタウ AI、イリヤス S、グワルゾ MS

錠剤製造のための湿式および乾式造粒法は、熱不安定性および湿気に敏感な薬物の場合問題になる傾向があり、厳しい要件のために直接打錠（DC）に使用できる賦形剤はほとんどありません。この研究は、DCによるモデル薬物としてメトロニダゾールを使用して、錠剤中のPlectranthus esculentus改質デンプンの薬物/賦形剤の適合性、圧縮およびin vitro溶解特性を評価することを目的としました。P. esculentusから抽出された天然デンプンを3つの方法で改質し、酸加水分解P. esculentusデンプン（APS）、プレゼラチン化P. esculentusデンプン（PPS）、およびエタノール脱水プレゼラチン化P. esculentusデンプン（PPE）の3つの改質デンプンを製造しました。薬物/賦形剤の適合性研究には、フーリエ変換赤外分光法（FTIR）を使用しました。粉末圧縮はHeckelモデルを使用して評価し、in vitro溶解研究はUSPバスケット法を使用して実施しました。デンプンは、微結晶セルロース（MCC PH 101）と比較して評価されました。FTIRピークは、これらの賦形剤と薬物との相互作用がないことを明らかにしました。圧縮研究は、改質によって、MCC PH 101、特にAPSおよびPPEと同等の圧縮挙動を示すデンプンが生成されたことを示しています。これらは両方とも、PPEで塑性変形して最も硬い錠剤を製造しました。APSとPPSはそれぞれ2.83分と1.42分でより速く崩壊しますが、MCC PH 101とPPEの崩壊時間はそれぞれ35.34分と45.53分とより長いため、大幅に異なります。in vitro溶解では、APSとPPSのT50とT90は10分未満で達成され、PPEのT50とT90はそれぞれ38分と58分で達成されましたが、MCC PH 101では、60分後にはT50とT90は両方とも観察されませんでした。 APS は、粉砕強度、砕けやすさ、薬物放出プロファイルの点でより高品質のメトロニダゾール錠剤を製造しました。P. esculentus デンプンの酸加水分解により、即時放出錠剤処方の DC で使用できる、直接圧縮可能な優れた賦形剤が製造されました。