発がんと突然変異誘発のジャーナル

概要

99m Tc-レスベラトロールの癌標的放射性医薬品としての特性評価： in vitro研究

ロジー・カマル、ヴィジャイタ・D・チャダ、ソヒニ・ワリア、ダワン・DK

はじめに：本研究では、単一光子放出コンピュータ断層撮影（SPECT）を用いた癌の放射性核種画像診断プローブとしての99mTc-レスベラトロールの放射性合成、化学的特性評価および生物学的評価について述べる。
方法：強力な化学予防天然植物性植物レキシンであるレスベラトロールをテクネチウム（99mTc）で標識した。放射性標識効率、in vitro安定性、ラット赤血球およびHT29結腸癌細胞における細胞毒性、ならびに細胞内移行および結合特性を調査した。
結果：合成された放射性複合体99mTc-レスベラトロールの放射化学的純度は85％以上であった。99mTcレスベラトロールは、pH範囲5～7で室温で2時間まで安定であった。20μMの濃度までのレスベラトロールを含む99mTc-レスベラトロールは、HT29細胞とラット血液細胞の両方に対して無毒であることが判明した。 HT 29 細胞における 99mTc-レスベラトロールの結合部位は、天然レスベラトロールに特異的であり、これらの細胞の細胞質細胞内分画に集中していることが判明しました。99mTc-レスベラトロールの細胞内移行は主に受動モードによるものでしたが、マクロピノサイトーシスによる能動的な内部移行も観察されました。
結論:したがって、この研究では、安定的で無毒で強力な癌標的プローブとして特徴付けられる 99mTc-レスベラトロール複合体の放射合成に成功したことが報告されています。