ファーマシューティカ アナリティカ アクタ

概要

カリックス[4]アレーンC-145の血漿止血作用

チェルニシェンコ VO、コロロワ DS、ドセンコ V?、パシェビン DO、カルチェンコ VI、ピロゴワ LV、チェルニシェンコ TM、ルゴフスカ OE、クラフチェンコ N?、マコゴネンコ YM、ルゴフスコイ EV、コミサレンコ SV

背景: カリックス[4]アレーン-メチレン-ビス-ホスホン酸 C-192 およびそのナトリウム塩 C-145 は、in vitro でフィブリン重合の効率的な阻害剤であることが示されています。本研究では、Ñ アリックス[4]アレーン C-145 の in vivo での止血に対する効果を分析します。方法: C-145 を静脈内注射したウサギの凝固系のパラメータをモニターしました。トロンビン時間 (TT)、エカムリン時間 (ET)、活性化部分トロンボプラスチン時間 (APTT) を測定し、フィブリノーゲン、プロトロンビン、プロテイン C、PAI-1 のレベルを決定し、注射前後の全体的な止血能をモニターしました。結果: C-145 は、ウサギ体重 1 kg あたり 7.5 mg の用量で静脈内投与されました。注射後4時間で、ウサギの血漿のトロンビン時間と活性化部分トロンボプラスチン時間はそれぞれ2倍と1.5倍に延長しました。このような延長は24時間後にも観察されました。しかし、総フィブリノーゲンレベルとプロトロンビンレベルは変化しませんでした。線溶系パラメータ（PAI-1、血栓溶解半減期）と抗凝固系パラメータ（プロテインC）は変化しませんでした。結論：したがって、カリックス[4]アレーンC-145の止血に対する効果は、フィブリン重合の選択的阻害と3次元フィブリンネットワークの形成にあると推測しました。