現代の化学と応用

概要

抗けいれん薬バルプロ酸の癌および併用抗癌治療薬

リチュン・サンとデイビッド・H・コイ

従来の抗けいれん薬であるバルプロ酸（VPA）は、さまざまながん関連シグナル伝達経路を調節しながら、がんの進行を抑制することに関与していることが判明しています。特に、VPA は、腫瘍の成長を抑制するヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤または Notch シグナル伝達活性化因子として機能します。VPA は毒性が低く、それ自体では抗腫瘍効果が限られています。そのため、VPA は多くの種類のがんに対して、さまざまな他の抗がん剤と組み合わせて補助剤として使用されてきました。これらの併用戦略は、がん治療への潜在的な応用を示しています。特に、VPA は、一部のがん細胞で特定の G タンパク質共役受容体（GPCR）を上方制御する可能性があります。これらの GPCR の一部は、多くのがん細胞で自然に高度に発現しており、これらの特性は、VPA と特定の受容体を標的とした細胞傷害性ペプチド薬物複合体と​​の新たな強化併用療法に応用されています。